Il existe maintenant plusieurs présentations disponibles en France.
La présentation retard, la plus ancienne sur le marché, s'appelle OxyContin-LP™ sous forme de comprimés à libération prolongée dosés à 10 mg, 20 mg, 40 mg ou 80 mg.
Il existe une forme orale d'action rapide, à libération immédiate: OxyNorm™ qui est dosée à 5, 10 et 20 mg. En général, ce produit est utilisé pour soulager les accès douloureux transitoires et l'interdose habituellement prescrite est de l'ordre de 10 à 15% de la dose quotidienne. On ajuste ensuite la dose de forme retard en conséquence.
Enfin, récemment a été mise sur le marché une forme injectable à effet immédiat soit OxyNorm™ injectable, à la dose de 10 mg/ml. Ce composant permet une titration rapide chez un patient hyperalgique avant le relais par voie orale ou en cas de douleurs instables. Il peut être administré en perfusion continue. On peut se servir aussi de ce produit pour l'analgésie contrôlée par le patient (ou PCA), en utilisant des bolus de 1/24ème de la dose quotidienne. L'équivalence habituelle entre dose orale et dose injectable est de 1 mg per os = 0,5 mg SC ou IV.
L'oxymorphone est un agoniste opioïde sélectif des récepteurs μ et κ. Les effets antalgiques de l'oxymorphone et de la morphine ne diffèrent pas de façon notable.
L'oxycodone comporte un radical méthyl en position 3, par rapport à la formule de la morphine, qui diminuerait la glycuroconjugaison de cette molécule au niveau hépatique et assurerait une concentration plus régulière grâce à une meilleure bio-disponibilité.
A noter que comme le tramadol, l'oxycodone est active sur les douleurs mixtes (nociception et neuropathique) soit seule, soit en association avec un traitement spécifique de la classe des anti-épileptiques (gabapentine ou prégabaline) ou des antidépresseurs (imipramine ou amitryptiline).
L'oxycodone est indiquée pour les douleurs intenses, en cas de résistance ou d'intolérance à la morphine (rotation aux opioïdes).
On considère généralement que 20 mg de morphine sont équivalents à 10 mg d'oxycodone et on effectue la rotation dans ce sens à cette dose ; dans le sens oxycodone vers morphine, on préfère n'administrer que 15 mg de morphine pour 10 mg d'oxycodone pour éviter une somnolence excessive.
Lorsqu'on fait une rotation avec l'hydromorphone, on divise la dose d'oxycodone par un facteur 4.
On peut être amené à prescrire, lors de l'adaptation du traitement, des doses de morphine à libération immédiate (en général à la dose unitaire de 1/6ème à 1/10ème de la dose 'équivalente' de morphine à libération prolongée prescrite jusque là), en attendant la disponibilité prochaine d'une forme non retard d'oxycodone.
L'oxycodone est absorbée au niveau des voies gastro-intestinales. La biodisponibilité orale est voisine de 60 % .
Elle est métabolisée par le foie en trois produits principaux : l'oxycodone, la noroxycodone et l'oxymorphone qui sont excrétées par voie rénale.
Même dans cette forme retardée, l'effet antalgique est très rapide (environ une heure) et se prolonge pendant environ 12 heures.
L'insuffisance rénale sévère induit un retard d'élimination accroissant la somnolence des patients. L'insuffisance hépato-cellulaire fait courir le risque d'une accumulation de l'oxycodone libre
Ce sont celles des morphiniques
Ce sont des morphiniques, avec une meilleure tolérance neuro-psychiques (moins de confusion et d'hallucination), et peut-être un prurit moins intense. Mais, la bouche sèche, la constipation sont assez proches de celles induites par les formes orales de morphine, d'où les mêmes mesures préventives.
Ce sont ceux des morphiniques
C'est le même que pour les morphiniques habituels.
Il s'agit d'un médicament du pallier III de l'OMS.
Prescription maximale de 28 jours, délivrance par période de 7 jours.
Prescription sur ordonnance répondant aux spécifications fixées par l'arrêté du 31 mars 1999.