La buprénorphine, dérivé N-cyclopropylméthyl de l'oripavine, est un analgésique puissant de longue durée d'action, avec des propriétés de type agoniste-antagoniste morphinique.
Il existe deux formes commerciales (Temgésic™ et Subutex™ - forme réservée au sevrage toxicologique)
Deux voies d'aministration :
voie sub-linguale à 0.2 mg
voie injectable à 0.3 mg/ml (IV, SC, etc.)
Forte affinité pour le récepteur μ dont il se dissocie lentement : faible effet du Narcan.
délai d'action 10 à 45 mn
Durée d'action entre 6 à 12 heures
Adulte : 1 à 2 comprimés par prise, en moyenne 3 fois par jour.
Sujet âgé de plus de 65 ans et notamment de plus de 80 ans : diminuer la posologie de moitié.
La buprenorphine sub-linguale peut être considérée comme une alternative à la prescription morphinique orale à dose modérée. Son rôle précis pour traiter la douleur cancéreuse reste donc limité.
La buprénorphine est métabolisée, lors de l'administration par voie buccale, au niveau du grêle et du foie. De ce fait, l'administration par voie orale est inappropriée.
Par voie sublinguale, la biodisponibilité est estimée entre 15% et 30%. La métabolisation se fait sous forme désalkylée, vers un métabolite n'ayant qu'une faible activité.
L'élimination se fait essentiellement par excrétion biliaire des métabolites glycuroconjugués (80%), le reste étant éliminé par les urines.
Les effets indésirables habituellement rencontrés sont :
somnolence,
nausées, vomissements, constipation,
sueurs, lipothymies et sensations vertigineuses,
plus rarement : dépression respiratoire, hallucinations,
Une dépendance physique et psychique peut être observée avec des risques d'abus et de dépendance.
Il s'agit d'un médicament répondant au pallier II-B de l'OMS
La prescription est limitée à 28 jours. La délivrance du médicament est fractionnée en périodes de 7 jours.
La prescription est faite sur une ordonnance répondant aux spécifications fixées par l'arrêté du 31 mars 1999.