Il s'agit d'un dérivé synthétique de la méthadone et un agoniste des récepteurs μ.
80 mg de dextropropoxyphène correspondent à 10 mg de morphine orale.
La concentration plasmatique maximale apparaît en moyenne 2 heures (1 à 5 heures) après la prise orale.
Sa demi-vie d'élimination est longue, en moyenne de 13 heures (2 à 26 heures), notamment chez le sujet âgé.
Métabolisme hépatique : transformation en nordextropropoxyphène principalement, métabolite actif (dont la demi-vie est longue: 16 à 48 heures)
Élimination urinaire sous forme de métabolites, dont certains sont actifs.
Certains sont assez fréquents : nausées, vomissements.
D'autres sont plus rares : constipation, douleurs abdominales, rash,
D'autres effets secondaires ont été décrits : céphalées, asthénie, euphorie, troubles mineurs de la vision, vertiges, somnolence, désorientation ; hypoglycémie parfois grave, en particulier chez les patients âgés, diabétiques ou insuffisants rénaux, hépatite cholestatique, ou mixte.
Certaines associations médicamenteuses sont contre-indiquées ou déconseillées
Agonistes-antagonistes morphiniques (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine) : on observe une diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Carbamazépine : l'inhibition du métabolisme hépatique entraîne une augmentation des taux plasmatiques de carbamazépine avec signes de surdosage,
Association avec les IMAO.
Le dextropropoxyphène est présent dans une vingtaine de produits pharmaceutiques,
seul (Antalvic™, Algoced™)
avec le paracétamol (Di-Antalvic™, Dioalgo™, Dialgirex™, Diadupsan™, Didolko™)
avec la caféine (Propofan™)
Le dextropropoxyphène est une médicament du pallier II-A de l'OMS.
La prescription se fait sur ordonnance ordinaire. Remboursement à 65%.