L'aromatase est un enzyme qui réalise trois hydroxylations nécessaires au métabolisme des hormones stéroïdiennes à partir du cholestérol. Elle est présente en grande quantité dans les surrénales et dans les ovaires, et probablement dans d'autres tissus (présence dans les cellules mammaires).
L'aminoglutéthimide (Orimétène™) réalise une véritable surrénalectomie chimique, c'est à dire bloque la fabrication d'androgènes mineurs et d'œstrogènes par la surrénale. Comme il a des effets également sur la synthèse de l'hydrocortisone, il convient d'ajouter systématiquement une petite dose d'hydrocortisone lorsqu'on administre ce médicament.
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| Points biochimiques d'action de l'anti-aromatase classique : aminoglutéthimide |
Le taux de réponse est d'environ 20-30% dans le cancer du sein (en seconde ligne d'hormonothérapie) et de l'ordre de 15-20% dans les cancers de la prostate (en seconde ligne également).
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| Schéma de l'action de l'anti-aromatase classique
dans le cancer de la prostate: aminoglutéthimide |
Le schéma ci-dessus indique clairement que, dans le cancer de la prostate, la source principale de fabrication de la testostérone n'est pas altérée par l'aminoglutethimide, et qu'il convient donc de s'assurer de la castration (chirurgicale ou médicale) pour être sûr de ne pas avoir d'effet de rebond.