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Dernière modification effectuée
le 28/11/2011
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Le médicament

Le dégarélix (ou Firmagon™) correspond à un antagoniste sélectif de la LH-RH (ou GnRH), encore appelée gonadoreline.

Formule chimique du dégarelix

Il se fixe de façon compétitive et réversible sur les récepteurs de la GnRH situées sur l'hypophyse. Il bloque ainsi la fabrication et la libération des gonadotrophines : LH et FSH. Il s'ensuit une absence de sécrétion de la testostérone.

Une revue récente a été publiée sur le sujet par L.Boccon-Gibod et coll.

La première dose (dose de charge de deux fois 120 mg en sous-cutanée) entraîne un taux sérique de castration (testostérone ‹ 0.5 ng/ml) dès 3 jours chez la presque totalité des malades traités, et dans 100% des patients au bout d'un mois.

L'étude pharmacocinétique montre qu'à la dose de charge de 240 mg administrés en injectionsous-cutanée, le taux maximal sérique est obtenu à 40 heures et que la demi-vie est de 43 jours pour cette dose de charge et de 28 jours pour la dose de maintenance (80 mg).

Ce taux de castration se maintient pendant un an sans difficultés, grâce à une injection mensuelle de la dose d'entretien (80 mg en sous-cutanée).

L'effet de castration est obtenu dès la première injection : il n'y a aucun phénomène 'flare-up' en rapport avec une hypersécrétion de LH-RH comme avec les agonistes.

Période pour obtenir un taux de testostérone de castration après l'injection initiale de Degarelix et de Leuprolide (analogue de la LH-RH). D'après Persson et al.

Les études comparatives avec les analogues de la LH-RH montrent une diminution beaucoup plus rapide de la testotérone sous l'effet du dégarelix. (ED. Crawford et coll)

Survie projetée des patients traités par Degarelix et Leuprolide d'après les résultats de l'essai CS21 (Klotz L et al)

Effets indésirables

On peut noter chez un certain nombre de patients une douleur et un érythème au niveau du site d'injection. En particulier, il n'y a pas de réaction allergique comme observée avec un autre antagoniste, l'abarelix.

Parmi les événements indésirables fréquents à très fréquents, on notera que la plupart de ceux-ci correspondent à une castration :

    • les bouffées de chaleur,
    • les sueurs nocturnes avec hyperhidrose,
    • la gynécomastrie,
    • l'atrophie testiculaire bilatérale,
    • l'impuissance

D'autres événements indésirables sont assez fréquents, le plus souvent en rapport avec la castration :

    • l'anémie,
    • la prise de poids,
    • l'insomnie, les vertiges, les céphalées,
    • les douleurs et la gêne musculo-squelettique,
    • l'ostéoporose.
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