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Dernière modification effectuée
le 07/11/2010

Le mécanisme supposé initial de ces produits extraits des fermentations était une intercalation entre les brins de l'ADN du fait de leur structure plane.

Certains produits sont des dérivés de la famille des anthracyclines :

Formule générique des anthracyclines
Formule générique des anthracyclines

(Les trois premiers médicaments sont des antibiotiques issus des fermentations).

Ci-dessous, une illustration du mécanisme d'action supposé des intercalants.

Schéma de l'action des intercalants
Mécanisme d'action supposé des intercalants

En fait, le mécanisme d'action des intercalants le plus probable concerne une compétition avec les topo-isomérases.

Les 4 premiers médicaments font partie de la famille des anthracyclines.

Ils sont constitués d'une partie chromophore constituée de 4 anneaux aromatiques et d'un sucre (daunosamine).

La toxicité majeure de ces produits est constituée par l'atteinte médullaire, dépendante de la dose administrée, l'atteinte toxique locale (faisant redouter les extravasations à l'origine de nécrose cellulaire considérable très douloureuse) et la cardiotoxicité chronique à partir de 400 à 600 mg de dose cumulée, selon le produit utilisé.

Schéma de l'activité anti-topoisomérase des intercalants
Mécanisme d'action probable des intercalants : action par l'intermédiaire de la topo-iomérase II
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