Le mécanisme supposé initial de ces produits extraits des fermentations était une intercalation entre les brins de l'ADN du fait de leur structure plane.
Certains produits sont des dérivés de la famille des anthracyclines :
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Formule générique des anthracyclines |
- Doxorubicine ( Adriamycine™)
- Doxorubicine pégylée (Caelyx™)
- Daunorubicine (Cerubidine™)
- Epirubicine (Farmorubicine™)
- Mitoxantrone (Novantrone™)
- Pirarubicine (Théprubicine™),
- Idarubicine (Zavedos™)
- Actinomycine D (Dactinomycine™)
- Amsacrine (Amsidine™).
(Les trois premiers médicaments sont des antibiotiques issus des fermentations).
Ci-dessous, une illustration du mécanisme d'action supposé des intercalants.
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Mécanisme d'action supposé des intercalants |
En fait, le mécanisme d'action des intercalants le plus probable concerne une compétition avec les topo-isomérases.
Les 4 premiers médicaments font partie de la famille des anthracyclines.
Ils sont constitués d'une partie chromophore constituée de 4 anneaux aromatiques et d'un sucre (daunosamine).
La toxicité majeure de ces produits est constituée par l'atteinte
médullaire, dépendante de la dose administrée, l'atteinte
toxique locale (faisant redouter les extravasations à l'origine de nécrose
cellulaire considérable très douloureuse) et la cardiotoxicité
chronique à partir de 400 à 600 mg de dose cumulée, selon
le produit utilisé.
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Mécanisme d'action probable des intercalants
: action par l'intermédiaire de la topo-iomérase II |