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Dernière modification effectuée
le 07/11/2010
Autres anti-métabolites

Les substances leurres

Ce sont des substances "frauduleuses", qui en raison d'une structure chimique semblable à des composants métaboliques intermédiaires indispensables, sont acceptées comme substrats, et inhibent la biosynthèse des acides nucléiques, et des protéines indispensables pour la multiplication cellulaire.

Schéma de l'action des anti-métabolites
 
Schéma de l'action des anti-métabolites qui ne peuvent être intégrés au
niveau de la chaîne du DNA et empêche la division cellulaire.

On peut distinguer

les anti-pyrimidiques

Ces médicaments vont ressembler à la cytosine, à la thymine ou à l'uracile

Formules chimiques des bases pyrimidiques
 

Citons les médicaments classiques

Et d'autres plus récents, d'activité plus variée

les anti-puriques

Ces médicaments vont ressembler à la guanine ou à l'adénine

 
Formules chimiques des bases puriques
 

Citons les médicaments classiques

Et d'autres plus récents, d'activité plus variée

Le 5 fluoro-uracile a un mécanisme d'action plus complexe, intervenant aussi sur le métabolisme des folates (d'où la prescription fréquente du FU-Fol au cours des cancers digestifs).

Schéma de l'action du 5-FU
 

Schéma de l'action du 5-FU qui intervient aussi au niveau de la thymidilate synthétase. L'ajout d'acide folinique permet d'augmenter le métabolisme des acides foliques et donc l'action inhibitrice du 5 FU.

La plupart de ces molécules subissent toutes les transformations enzymatiques intracellulaires des nucléotides normaux, et notamment pour la cytosine arabinoside, la formation de complexes mono-, bi- et tri-phosphorylés et à l'inverse les déaminations qui peuvent la rendre inactive. C'est la raison pour laquelle un certain niveau de dose est indispensable pour saturer les métabolismes cellulaires.

Schéma de la déamination des anti-métabolites
 

Importance de la dé-amination des anti-métabolites expliquant la nécessité d'assurer une concentration suffisante pour leur activité.

On remarquera que cette dé-amination est exploitée pour la capécitabine permettant ainsi d'aboutir à du 5-FU.

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