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Dernière modification effectuée
le 07/11/2010
Les antimétabolites - 1 -

Ils inhibent la synthèse des acides nucléiques, première étape nécessaire à toute multiplication cellulaire. On peut classer ces antimétabolites en deux sous-classes :

  • les inhibiteurs d'enzymes indispensables, dont le prototype est le méthotrexate
  • les médicaments leurres.

On peut en rapprocher une troisième classe de médicaments, représentée par la L-asparaginase qui détruit le pool de L-asparagine circulante, et prive les cellules cancéreuses.

Médicaments anti-foliques

Plusieurs médicaments anti-foliques sont maintenant à notre disposition, dont le chef de file est le méthotrexate.

Le Méthotrexate

Il inhibe la synthèse de l'acide folinique indispensable pour la synthèse des bases nucléiques (uridine, thymidine), en se combinant à la dihydrofolate réductase.

Schéma de l'action du méthotrexate
Schéma de l'action du méthotrexate : étant inhibiteur de la dihydrofolate réductase, il empêche l'activité de la thymidilate synthétase nécessaire pour l'incorporation de nucléotides dans le DNA. L'apport massif d'acide folinique réverse son action et permet une chimiothérapie plus intense.

On peut l'utiliser

  • soit à doses standard, seul, (30 à 50 mg/m2)
  • soit à fortes doses, pouvant atteindre des doses de l'ordre de plusieurs grammes, en administrant peu après son "contrepoison" l'acide folinique.

Une telle technique nécessite l'utilisation de dosages sériques du Méthotrexate.

L'activité du Méthotrexate est très différente selon la dose utilisée (cf. la page décrivant ce produit).

Autres médicaments antifoliques

Il existe maintenant un analogue antifolique du méthotraxate, le raltitrexed, (Tomudex ™) dont l'indication principale est constituée par les tumeurs digestives.

Un autre médicament est actuellement est le pemetrexed (Alimta™) dont l'indication actuelle est constituée par le mésothéliome ainsi que dans les cancers du poumon.

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