Mécanisme d'action

L'aprépitant (Emend™) est un antagoniste du récepteur de la neurokinine 1 (NK1). Le ligand naturel de ce récepteur est la substance P, un des neuropeptides de la famille des tachykinines. Cette substance P induit des vomissements par elle-même grâce à son interaction avec les cellules porteuses de récepteurs NK1, nombreuses à la base du cerveau et au niveau du complexe vagal.

Du fait de sa fixation durable sur les récepteurs NK1, l'aprépritant a une action prolongée, réduisant les vomissements aigus, mais aussi les vomissements retardés.

Formule chimique

Aprépitant

Indications

L'indication de ce produit est la prévention des vomissements retardés en association avec la cortisone dont il augmente les effets. Deux présentations existent : gélule de 125 mg et gélule de 80 mg. Il est généralement associé à un anti-5-HT3.

Posologie

Il s'administre après une dose d'anti-5-HT3, à la dose de 125 mg le premier jour de chimiothérapie, puis à la dose de 80 mg en association avec la cortisone.

Effets secondaires

Les effets secondaires de ce médicament sont peu importants et peu fréquents,

les céphalées,

la constipation,

le hoquet.

D'autres troubles (décrits initialement dans les études d'homologation) sont probablement en rapport avec la chimiothérapie.

Interactions médicamenteuses

En tant qu’inhibiteur modéré du CYP3A4, l’aprépitant peut entraîner une élévation des concentrations plasmatiques des médicaments co-administrés métabolisés par le CYP3A4 notamment avec le Pimozide (neuroleptique, anti-délirant), la Terfénadine (anti-histaminique), l’Astémizole (anti-histaminique) ou le Cisapride (stimulant de la motricité gastrique), le Midazolam et les autres benzodiazépines, la Warfarine (anticoagulant) et le Tolbutamide (sulfamide hypoglycémiant).

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