La 6-Mercapto-Purine (ou Purinéthol ™) est un analogue des purines (guanine : cf. la formule chimique ci-dessous).

La mercaptopurine est une prodrogue inactive. Pour être cytotoxique, elle doit être transformée dans la cellule, par voie enzymatique, en des métabolites actifs, les nucléotides thioguanidiques pouvant plus ou moins s'incorporer dans le DNA.

 

 

A la dose de 75 mg/m2 par voie orale, la biodisponibilité est d'environ 15 %. Le médicament doit être administré à jeun. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 2 heures environ. La demi-vie d'élimination est d'environ 90 minutes.

La métabolisation du produit représente sa voie principale d'élimination. La xanthine oxydase le transforme en un métabolite actif, l'acide 6-thiourique, qui est éliminé dans les urines. 50 % de la dose administrée sont ainsi éliminés dans les urines sous forme, principalement, de métabolites.

Principales indications

Leucémies aiguës lymphoblastiques,

Leucémies aiguës myéloblastiques,

Leucémies myéloïdes chroniques.

Principales toxicités

Ne sont citées que les toxicités non générales (les toxicités générales sont décrites dans le chapitre toxicité de la chimiothérapie).

TOXICITE HEPATIQUE

Pouvant survenir en cas de doses importantes

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